- 【医学】コロナ薬候補を数十種類 スパコン「富岳」で京大発見 [しじみ★]
52 ：名無しのひみつ[]：2020/07/06(月) 19:56:59.88 ID:hAJfmrX8 - SARS-CoV-2のメインプロテアーゼ (Mpro; 3CL加水分解酵素)と
SARS-CoV-2 3CLpro というのが同じものなのかな。
だとすると、清肺排毒湯、柴葛解肌湯、小柴胡湯加桔梗石膏、などの柴胡剤といわれる
中医薬・または和漢薬が効果がある。
要は、これらに含まれる生薬の、黄芩に含まれるフラボノイドのバイカリンと
バイカレインが、結合ポケットにぴたっとはまって、盾となって防ぐことで坑ウイルス剤
となっているようだ。
https://www.biorxiv.org/content/10.1101/2020.04.13.038687v1.full
https://www.biorxiv.org/content/biorxiv/early/2020/04/14/2020.04.13.038687/F2.medium.gif
柴葛解肌湯は、葛根湯と小柴胡湯を併せて飲んでもほぼ同じで、スペイン風邪のときにも
この処方で治療すれば、極めて高くい効果があったという。
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53 ：名無しのひみつ[]：2020/07/06(月) 20:06:14.09 ID:hAJfmrX8 - 2月5日のニュース
https://pdbj.org/news/20200205
[wwPDB] 新型コロナウイルスプロテアーゼの構造が公開されまし ...pdbj.org › news
2020/02/04 - 新型コロナウイルス（2019-nCoVコロナウイルス）由来の3CL加水分解酵素(Mpro)の高分解能の結晶構造を、上海科技大学のRao Zihe氏とYang Haitao氏が率いる研究チームが決定しました。
5月1日に更新された記事では
新型コロナウイルスのメインプロテアーゼの構造を解析し、治験薬からその阻害剤を発見
http://crisp-bio.blog.jp/archives/22104442.html
薬剤7種類 (FDA承認薬のdisulfiramとcarmofur; 治験薬の ebselen, TDZD-8, shikonin,
tideglusib, ならびにPX-12)を同定した。
7種類の中では、セレンを帯び抗炎症・抗酸化・細胞保護活性が知られており細胞毒性も
極めて低いebselenが、最も強力な阻害剤 (IC50 0.67μM)であった。
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54 ：名無しのひみつ[]：2020/07/06(月) 20:14:49.52 ID:hAJfmrX8 - そもそも2012年の
https://astellas-swift.secure.force.com/byoutai/servlet/servlet.FileDownload?file=00P1000000vK0yeEAC
プロテアーゼ阻害剤による呼吸器系ウイルスの制御
国立感染症研究所 ウイルス第三部四室 松山州徳
急性呼吸器感染症に関わる多くのウイルス（インフルエンザ、コロナ、パラインフルエンザ、
メタニューモ等）は、肺に存在するプロテアーゼを利用して増殖することが知られており
、プロテアーゼによって組織特異性（トロピズム）と病原性が決められている可能性があ
る。呼吸器系ウイルスの感染に関わるプロテアーゼは数種類報告されており、プロテアーゼ
阻害剤を組み合わせれば、様々なウイルスの感染を特異的、効率的に抑えることができ
るはずである。宿主プロテアーゼを抗ウイルス薬の標的とすることで多種のウイルスへ
の感染阻止効果が期待でき、膨大な種類が存在するといわれる呼吸器系ウイルスの何割
かを、まとめてカバーする薬を開発できる可能性がある。
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55 ：名無しのひみつ[]：2020/07/06(月) 20:29:55.18 ID:hAJfmrX8 - で、2016年に
https://www.amed.go.jp/news/release_20161122.html
「重症急性呼吸器症候群（SARS）コロナウイルス[1]」の主要なペプチド結合加水分解
酵素「3CLプロテアーゼ[2]」が基質（酵素が作用する物質）を認識する際に示す新たな
アミノ酸配列特異性を発見しました。
中略
今回発見した特殊な認識様式と認識配列は、自己プロセシングの効率を低下させず、生
成される成熟型3CLプロテアーゼのC末端領域の自己阻害活性を抑制する“SARSウイル
スの巧みな戦略”であると考えられます。これを逆手にとれば、この自己プロセシング
のみに用いられるメカニズムをターゲットとする極めて特異性の高い創薬の開発が期待
できます。
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