- イベルメクチンについて語ろう Part.30
36 ：名無しさん＠お腹いっぱい。[]：2021/12/09(木) 17:29:03.64 ID:340GXbpa - 己の弱さに目を背け只管嫌がらせw
情けないねw
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37 ：名無しさん＠お腹いっぱい。[]：2021/12/09(木) 17:34:05.63 ID:340GXbpa - 非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）は、多くの疾患による死亡の予測因子となっている。ファルネソイドX受容体（FXR）は、脂質代謝に重要な役割を果たしていることから、NAFLD治療薬開発の理想的なターゲットである。本研究の目的は、NAFLDのようなメタボリックシンドロームを制御する上で、エバーメクチン類似体によるFXR調節の分子メカニズムと機能的役割を検討することである。
その結果、研究対象となったエバーメクチン類似体のうち、FXRに結合して活性化できる類似体は、FXR依存的に、肝脂肪蓄積の抑制、血清コレステロール値およびグルコース値の低下、インスリン感受性の改善など、試験した代謝パラメータの調節に有効であることがわかった。メカニズム的には、FXRと相互作用するエバーメクチン類縁体は、部分的なアゴニストとしての特徴を示し、共調節因子の動員を調節する独特の特性を持っていた。また、エバーメクチン類縁体がFXRと選択的に結合するために重要な構造的特徴も明らかになった。本研究により、エバーメクチン類似体は、抗寄生虫活性に加えて、FXRを直接標的としたNAFLDを含むメタボリックシンドロームの治療薬として有望な薬剤候補であることが示された。さらに、エバーメクチン類縁体によるFXRへの選択的結合を識別する構造的特徴は、FXRシグナルを標的とする薬剤を設計するためのユニークで安全なアプローチを提供する可能性がある。
https://www.nature.com/articles/srep17288
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40 ：名無しさん＠お腹いっぱい。[]：2021/12/09(木) 17:54:52.31 ID:340GXbpa - ヒドロキシジン、シプロヘプタジンも効くだろう
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